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达泊西汀|医药原料药

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产品型号:
厂商性质: 生产商
地: 福州市
更新时间: 2019-01-05 10:30:59
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产品简介

达泊西汀|医药原料药
盐酸达泊西汀是一种化学物质,分子式是C9H7ClN2O5,分子量341.15。

详细介绍

达泊西汀|医药原料药

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达泊西汀
概述 理化性质 药理作用 合成方法 适应证 用法与用量 不良反应 禁忌 新闻专题
中文名称:达泊西汀
中文同义词:盐酸达泊西汀-D7;达帕西汀;达泊西汀右旋;达伯西汀;达泊西汀(盐酸达波西汀);右旋达泊西汀碱;混旋盐酸达泊西汀;盐酸达泊西汀(混旋)
英文名称:Dapoxetine hydrochloride
英文同义词:Dapoxetine-d7 HCl;(S)-(+)-Dapoxetine;Dapoxetine hydrochloride (S-(+)-N,N-Dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochloride;Detoxetine
CAS号:119356-77-3
分子式:C21H23NO
分子量:341.88
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:中间体;医药中间体;医药原料;有机原料;保健品原料;盐酸达泊西汀;Erectile Dysfunction;API;Dapoxetine hydrochloride
Mol文件:119356-77-3.mol
达泊西汀
 
达泊西汀 性质
CAS 数据库119356-77-3(CAS DataBase Reference)
 
达泊西汀 用途与合成方法
概述是最普遍的男性性功能障碍之一,会对患者自尊及夫妻关系造成较大影响。三环抗抑郁药和氯丙咪嗪是最广泛的应用于治疗的药物, 除此之外还有肾上腺素受体拮抗剂、苯二氮平类药物、加巴喷丁等。5-羟色胺再摄取抑制剂是临床使用最广泛、疗效较确切、研究进展较快的治疗药物。
达泊西汀(Dapoxetine),化学名为(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(奈基-1-氧基)-1,是一种新型5-羟色胺再摄取抑制剂,为水溶性白色或灰白色粉末,其化学结构类似于抗抑郁药氟西汀,是不含卤素原子的5-羟色胺再摄取抑制剂。中枢神经递质5-羟色胺(5-HT)和多巴胺以及它们的受体对调节起到重要作用,达泊西汀通过抑制5-HT转运体,能有效抑制5-HT再摄取,提高突触间隙5-HT浓度,激活突触后膜5-HT2C和5-HT1A受体,发挥延迟作用,从而有效控制男性的症状。与其他5-羟色胺再摄取抑制剂相比,达泊西汀具有疗效好、半衰期短、副作用少等优点。
理化性质白色结晶性粉末,无臭味甜,有吸湿性,在水中易溶,性质较稳定,熔点175~177℃。
药理作用达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂。可能是大脑中心反应性过高所致,导致男性过早地。而大脑中心存在着5-羟色胺和多巴胺之类的化学物质,它们能传导强烈的冲动,而达泊西汀能干扰上述化学物质,达到延迟时间的目的。
合成方法达泊西汀药物的合成方法有很多种,归结起来可分为两大类:第一大类是非手性的合成方法,即通过得到外消旋的达泊西汀或者其中间体,然后再进行拆分进而得到单一 S 构型的达泊西汀;第二大类是不对称合成方法,即通常是由金属催化或生物酶合成方法,不需要拆分直接合成S构型的达泊西汀。
1.非手性的合成方法
(1)以为原料合成达泊西汀以,乙酸铵和丙二酸经Mannich反应,然后通过N甲基化、成酯、还原、成醚,得到消旋的产物,进一步拆分得到手性达泊西汀。该方法起始原料和丙二酸价廉易得,但是化合物2的产率低,在合成过程中需要用到价格较贵的LiAlH4和 1-氟萘试剂。
以苯甲醛为原料合成达泊西汀的路线
图1为以为原料合成达泊西汀的路线
(2)以 1-萘酚为原料合成达泊西汀
以1-萘酚和3-苯基丙基溴反应,接着通过苄位自由基溴代、二取代得到消旋产物,通过拆分得到S构型达泊西汀。此路线的起始原料3-苯基丙基溴的价格较高,且溴化产率较低,存在一定的缺陷。3-苯基丙基溴也可以通过苯丙醇与二氯亚枫反应得到的3-苯基丙基氯来替代。
以1-萘酚为原料合成达泊西汀的路线
图2为以1-萘酚为原料合成达泊西汀的路线
(3)以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀
以(S)-3-氯苯丙醇为起始原料,与1-萘酚反应生成醚,接着与甲磺酰氯和二一锅法反应,得到S构型的达泊西汀。该路线步骤比较少,不需要拆分直接得到达泊西汀,但是原料(S)-3-氯苯丙醇不宜购买,价格昂贵,反应条件比较苛刻。
以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀的路线
图3为以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀的路线
(4)以 3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀
以3-氯苯丙酮为起始原料,经还原,缩合,N甲基化,即得到外消旋化合物达泊西汀,再拆分得到S构型的达泊西汀。该路线中原料3-氯苯丙酮价格较贵,生产成本高。
以3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀的路线
图4为以 3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀的路线
2.不对称合成方法
(1)以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀
从 N-Boc-(R)-苯甘氨酸13出发,通过羧基还原为羟基、羟基甲磺酰化两步反应得到中间体14、再经取代延长碳链、盐酸水解氰基为羧酸、还原羧酸后得到已知化合物10,最后通过两步反应得到目标产物达泊西汀。该路线的原料 N-Boc-(R)-苯基甘氨酸不易得且价格较高,并且用到价格昂贵的和剧NaCN,总的反应步骤也较长。
以 N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀的路线
图5为以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀的路线
(2)以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀
从(R)-1-苯基-1,3-丙二醇15出发,用对甲苯磺酰氯选择性保护一级羟基,再成醚、甲磺酰化、氨基取代反应,得到目标产物达泊西汀。该路线的手性原料 15 来源困难价格高。
以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀的路线
图6为以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀的路线
适应证治疗男性和勃起功能障碍,98%以上的人会自然提高勃起质量、勃起次数、勃起硬度,延长勃起时间,增加男女高潮。
有关达泊西汀的概述、理化性质、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-02-02)
用法与用量房事前20~30分钟口服,每次1粒,可不定日服用。空腹服用(尤其避免与高脂食物同服)效果更佳,使用前勿喝茶。使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著。
不良反应其副作用主要是轻度头痛,不过这些副作用都是暂时的,很快会消失。
禁忌1.少年、儿童及孕妇禁用。 
2.对本品过敏者禁用。

 

  如何对比选择西地那非、他达那非、伐地那非原料药                

 二、效果及区别

1、西地那非:
在性活动前约1h按需服用,服药后需有性刺激。

2、他达那非:
口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均上限观测血浆浓度(Cmax)。

3、伐地那非

伐地那非剂量范围:根据效果和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg。上限推荐剂量是每日20mg。

 

本司以上三种原料药都是以药典标准生产,含量在99.5%以上,行业扛鼎企业,值得你选择!

 

                                                                                                 

 

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